药师
本品通过干扰细菌细胞壁的合成，对繁殖期细菌起杀菌作用。青霉素钠、青霉素钾不耐酸，口服吸收差，不宜用于口服。对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅*螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性，其他革兰氏阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
本品不耐酸，不宜口服。肌内注射后，0.5小时达血药峰浓度（Cmax），可广泛分布于组织、体液中，易透入有炎症的组织。血浆蛋白结合率为45%～65%，血消除半衰期（t1/2β）约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。本品约19%在肝内代谢，主要通过肾小管分泌排泄，亦有少量经胆道排泄。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。
用于敏感菌或敏感病原体所致的感染；溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹*、蜂窝织炎和产褥热等；肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。
（1）肌内注射：①成人，一日80万～万单位，分3～4次给药。②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药1次，③新生儿（足月产），每次按体重5万单位/kg，出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
（2）静脉滴注：适用于重症感染。①成人，一日万～0万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。②儿童，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。
对本品或其他青霉素类药过敏者禁用。
常见过敏反应，包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎和哮喘发作等。低剂量用药*性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛和昏睡等，也可致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。长期用药引起二重感染，可出现耐青霉素金*色葡萄球菌、革兰氏阴性杆菌或念珠菌感染。
（1）首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。
（2）用药前要按规定方法进行皮试（浓度为单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。
（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过万单位时宜静脉给药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。
（5）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾万单位含钾离子1.5mmol（65mg）。
（7）本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
（1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但*性反应也可能增加。
（2）与华法林合用，可加强抗凝血作用。
（3）同时服用避孕药，可能影响避孕效果。
（1）（钾盐）注射用无菌粉末：①0.25g（40万单位）；②0.5g（80万单位）。
（2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g（40万单位）；②0.48g（80万单位）；③0.96g（万单位）。
干燥、冷暗处保存。勿置冰箱中，以免瓶装品吸潮。
以上内容节选自《国家基本药物处方集（化学药品和生物制品）》年版。
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